Bradikinin adalah peptida yang ditemukan dalam tubuh yang membantu untuk memperbesar atau membuka pembuluh darah . Hal ini akan menurunkan tekanan darah dan memungkinkan darah mengalir lebih lancar ke seluruh tubuh . Banyak merek menurunkan tekanan darah obat membantu untuk meningkatkan produksi bradikinin atau agar tidak mengurangi dalam tubuh karena kondisi tertentu.
Profesional medis telah mencatat bahwa bradikinin membantu untuk membuat jaringan otot lunak, seperti pembuluh darah , lebih permeabel dan memungkinkan untuk berkontraksi dan membuka . Dengan memahami mekanisme tubuh sendiri untuk mengendalikan tekanan darah , para ilmuwan dapat menemukan cara-cara baru dan lebih aman untuk mengobati tekanan darah tinggi pada pasien dengan kondisi kronis .
Penemuan bradikinin dipimpin oleh Dr Mauricio Rocha e Silva , bersama dengan peneliti lain di Brasil . Pada saat mereka sedang mempelajari efek shock peredaran darah , terutama yang disebabkan oleh enzim yang biasa ditemukan dalam racun . Mereka menemukannya dalam plasma hewan tertentu setelah diperkenalkan dengan racun dari ular lancehead Brasil , dan dampak yang dihasilkan pada pembuluh darah tercatat . Hal ini juga menyebabkan pemahaman yang lebih baik tentang bagaimana racun tertentu menyerang pembuluh darah begitu cepat . Mereka umumnya menginduksi produksi bradikinin dalam tubuh , sehingga memungkinkan racun beredar lebih cepat .
Obat pilihan yang digunakan dalam terapi farmakologi pasien hipertensi dengan gagal jantung adalah Angiotensin Converting Enzyme (ACE) inhibitor. ACE inhibitor direkomendasikan sebagai obat pilihan pertama didasarkan pada sejumlah studi yang menunjukkan penurunan morbiditas dan mortalitas. Akan tetapi, diuretik juga menjadi bagian dari terapi lini pertama (first line therapy) karena dapat memberikan penghilangan gejala udem dengan menginduksi diuresis.
ACE inhibitor memiliki mekanisme aksi menghambat sistem renin-angiotensin-aldosteron dengan menghambat perubahan Angiotensin I menjadi Angiotensin II sehingga menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi retensi sodium dengan mengurangi sekresi aldosteron. Oleh karena ACE juga terlibat dalam degradasi bradikinin maka ACE inhibitor menyebabkan peningkatan bradikinin, suatu vasodilator kuat dan menstimulus pelepasan prostaglandin dan nitric oxide. Peningkatan bradikinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari ACE inhibitor, tetapi juga bertanggungjawab terhadap efek samping berupa batuk kering. ACE inhibitor mengurangi mortalitas hampir 20% pada pasien dengan gagal jantung yang simtomatik dan telah terbukti mencegah pasien harus dirawat di rumah sakit (hospitalization), meningkatkan ketahanan tubuh dalam beraktivitas, dan mengurangi gejala.
ACE inhibitor harus diberikan pertama kali dalam dosis yang rendah untuk menghindari resiko hipotensi dan ketidakmampuan ginjal. Fungsi ginjal dan serum potassium harus diawasi dalam 1-2 minggu setelah terapi dilaksanakan terutama setelah dilakukan peningkatan dosis. Salah satu obat yang tergolong dalam ACE inhibitor adalah Captopril yang merupakan ACE inhibitor pertama yang digunakan secara klinis.
Nama Generik : Captopril
Nama Dagang :
Acepress : Tab 12,5mg, 25mg
Capoten : Tab 12,5mg, 25mg
Captensin : Tab 12,5mg, 25mg
Captopril Hexpharm : Tab 12,5mg, 25mg, 50mg
Casipril : Tab 12,5mg, 25mg
Dexacap : Tab 12,5mg, 25mg, 50mg
Farmoten : Tab 12,5mg, 25mg
Forten : Tab 12,5mg, 25mg, 50mg
Locap : Tab 25mg
Lotensin : Kapl 12,5mg, 25mg
Metopril : Tab salut selaput 12,5mg, 25mg; Kapl salut selaput 50mg
Otoryl : Tab 25mg
Praten : Kapl 12,5mg
Scantensin : Tab 12,5mg, 25mg
Tenofax : Tab 12,5mg, 25mg
Tensicap : Tab 12,5mg, 25mg
Tensobon : Tab 25mg
Indikasi :
-
Hipertensi esensial (ringan sampai sedang) dan hipertensi yang parah.
-
Hipertensi berkaitan dengan gangguan ginjal (renal hypertension).
-
Diabetic nephropathy dan albuminuria.
-
Gagal jantung (Congestive Heart Failure).
-
Postmyocardial infarction
-
Terapi pada krisis scleroderma renal.
Kontraindikasi :
-
Hipersensitif terhadap ACE inhibitor.
-
Kehamilan.
-
Wanita menyusui.
-
Angioneurotic edema yang berkaitan dengan penggunaan ACE inhibitor sebelumnya.
-
Penyempitan arteri pada salah satu atau kedua ginjal.
Bentuk sediaan : Tablet, Tablet salut selaput, Kaplet, Kaplet salut selaput.
Dosis dan aturan pakai captopril pada pasien hipertensi dengan gagal jantung :
Dosis inisial : 6,25-12,5mg 2-3 kali/hari dan diberikan dengan pengawasan yang tepat. Dosis ini perlu ditingkatkan secara bertingkat sampai tercapai target dosis.
Target dosis : 50mg 3 kali/hari (150mg sehari)
Aturan pakai : captopril diberikan 3 kali sehari dan pada saat perut kosong yaitu setengah jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Hal ini dikarenakan absorbsi captopril akan berkurang 30%-40% apabila diberikan bersamaan dengan makanan.
Efek samping :
-
Batuk kering
-
Hipotensi
-
Pusing
-
Disfungsi ginjal
-
Hiperkalemia
-
Angioedema
-
Ruam kulit
-
Takikardi
-
Proteinuria
Resiko khusus :
-
Wanita hamil.
Captopril tidak disarankan untuk digunakan pada wanita yang sedang hamil karena dapat menembus plasenta dan dapat mengakibatkan teratogenik. Hal ini juga dapat menyebabkan kematian janin. Morbiditas fetal berkaitan dengan penggunaan ACE inhibitor pada seluruh masa trisemester kehamilan. Captopril beresiko pada kehamilan yaitu pada level C (semester pertama) dan D (semester kedua dan ketiga).
-
Wanita menyusui.
Captopril tidak direkomendasikan untuk wanita yang sedang menyusui karena bentuk awal captopril dapat menembus masuk dalam ASI sekitar 1% dari konsentrasi plasma. Akan tetapi tidak diketahui apakah metabolit dari captopril juga dapat menembus masuk dalam ASI.
-
Penyakit ginjal.
Penggunaan captopril (ACE inhibitor) pada pasien dengan gangguan ginjal akan memperparah kerusakan ginjal karena hampir 85% diekskresikan lewat ginjal (hampir 45% dalam bentuk yang tidak berubah) sehingga akan memperparah kerja ginjal dan meningkatkan resiko neutropenia. Apabila captopril digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal maka perlu dilakukan penyesuaian dosis dimana berfungsi untuk menurunkan klirens kreatininnya.
STRUKTUR BRADYKININ:
- Die Primärstruktur des Bradykinin besteht aus 9 Aminosäuren (H2N-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-COOH) mit der Summenformel C50H73N15O11 und einer von Molekülmasse 1060,22 Da.
silahkan dibaca dulu : belajar yang rajin y ….?
HARTANTO 